产品科普 | 脑代谢改善药——吡拉西坦片
功夫：
2024-10-11
吡拉西坦（Piracetam），是一种能作用于认知职能而不会引起镇静或刺激性作用的药物，并宽泛利用于中枢神经系统疾病医治中 。
活性成份：吡拉西坦
化台甫称：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺
分子式：C6H10N2O2
分子量：142.16
吡拉西坦的
发展布景
20世纪60年代，GABA被证实是一种沉要的脑神经递质抑造剂，是一种与睡眠有关的沉要的抑造性神经递质，这引起了人们的高度器沉，与GABA有关的药理学被引入药学工业 。
1964年，比利时优时比(UCB)造药公司合成了γ-氨基丁酸(GABA)的环状衍生物吡拉西坦(1,Piracetam)，拟开发其成为镇静药，然而该药固然与GABA有关，但它却不直接影响GABA受体，也没有诱导睡眠的作用，相反，Giurgea博士却发现该药可能提高人们的认知能力 。
1971年，经过神经药理学家、化学家Giurgea博士对峙不懈的钻研，第1个拥有促智活性的西坦类药物——吡拉西坦正式上市 。
1972年，Giurgea博士也凭据吡拉西坦提出了“促智药（nootrope）”的概想 。“nootrope”一词，源自希腊语—— noos代表聪明的，tropein代表有利的[1] 。
此刻，吡拉西坦被宽泛以为是一种脑代谢改善药，重要用于医治急、慢性脑血管病、脑表伤、各类中毒性脑病等多种原因所致的影象减退及轻、中度脑职能阻碍 。也可用于儿童智能发育缓慢 。
多靶点
改善脑代谢
在神经元水平上，吡拉西坦调节一系列递质系统（蕴含胆碱能和谷氨酸能）的神经传递，拥有神经；ば，并改善神经可塑性；在血管水平上，吡拉西坦能够削减红细胞与血管内皮的粘附，预防血管痉挛，推进微循环[2] 。
吡拉西坦的
临床利用
认知职能阻碍
比利时的钻研人员对19项双盲、慰藉剂对照的钻研进行了分析，钻研对象是患有痴呆症或认知阻碍的患者 。这项荟萃分析的了局证了然使用吡拉西坦和使用慰藉剂的人之间存在差距，超过60%的接受吡拉西坦医治的患者在CGIC评分中有改善，也就是说了局是正向的，批注吡拉西坦在改善认知阻碍方面的益处，为证实吡拉西坦用于分歧认知阻碍人群的有效性提供了证据[3] 。
镰刀型细胞血虚病
镰刀型细胞血虚病是一种由异；蛄囱斓鞍滓鸬囊糯约膊，这些患者的红细胞更容易粘附在内皮壁上 。这种红细胞粘附偏差于阻塞毛细血管血流，导致部门组织危险和疼痛，称为镰状细胞危象 。吡拉西坦对红细胞产生了多种影响，使其成为医治这种疾病的潜在候选药物 。一份颁发在《柳叶刀》上的钻研显示，吡拉西坦医治镰刀型细胞血虚病有效，且无副作用[4] 。
除此之表，吡拉西坦在医治老年痴呆、眩晕、中风、儿童阅读阻碍等都显示出有效性 。
总结
吡拉西坦是一种改善脑代谢类药物，其药理机造仍在不休索求中，目前的循证医学证据已经批注其拥有改善神经元职能、改善微循环的作用，吡拉西坦上市至今已50余年，已宽泛利用于认知职能阻碍和脑血管疾病等的临床医治，且拥有较好医治成效 。
参考文件
2024-10-11
[1] 宋艳玲,孙欢,李柏娜.西坦类药物钻研进展[J].中国药业,2015,24(01):4-7.
[2] Winblad B. Piracetam: a review of pharmacological properties and clinical uses. CNS Drug Rev. 2005 Summer;11(2):169-82.
[3] Waegemans T, Wilsher CR, Danniau A, Ferris SH, Kurz A, Winblad B. Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment: A meta-analysis. Dement Geriatr Cogn Disord 2002;13:217–224.
[4] de Araujo JT, Nero GS. Piracetam and acetamide in sickle-cell disease. Lancet. 1977 Aug 20;2(8034):411. PMID: 70630.
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